Развитие методологий CH-функционализации и нуклеофильного замещения водорода (галогена) для построения гетероциклических систем - потенциальных биологически активных соединений

Проект: Проект-Грант

Сведения о проекте

Описание

Цель проекта: Развитие методологий СН-функционализации и нуклеофильного замещения водорода (галогена) для построения гетероциклических систем - потенциальных биологически активных соединений. Для достижения цели проекта будет использован современный синтетический подход к построению сложных гетероциклических систем со структурными параметрами, ответственными за взаимодействие с биологическими мишенями, - применение методологий СН-функционализации и нуклеофильного замещения водорода (галогена). Основным синтетическим подходом для выполнения задач, поставленных в проекте, является методология прямой С-Н функционализации в азагетероциклах. Разновидностью прямой функционализации C(sp2)-H связи является метод нуклеофильного замещения водорода (SNH реакции) в азинах, используемый для создания разнообразных С-Х, в том числе С-С связей в синтезе азотсодержащих гетероциклов. Преимущества таких реакций заключаются в том, что их можно осуществить напрямую без каких-либо модификаций азагетероциклов, в однореакторном режиме и без использования катализа металлами. SNH реакции, в отличие от широко используемых в химии ароматических соединений, но на сегодняшний день несовершенных процессов замещения легко уходящих групп (хлорные технологии), отвечают современным требованиям снижения нагрузки на природу и ресурсосбережения, благодаря этому имеют перспективу создания на своей основе экологически приемлемых технологических процессов.
Актуальность: Необходимость создания современных лекарственных средств обусловлена совокупным действием разнообразных неизбежных спутников современной цивилизации: появление новых вирусных инфекций; возникновение новых штаммов уже известных инфекций - возбудителей заболеваний, ставших резистентными к применяемым препаратам; расширение спектра бактериальных инфекций, в том числе туберкулеза; стремительное распространение заболеваний сахарным диабетом до уровня хронической пандемии и др. Важным фактором в расширении спектра заболеваний имеет снижение общего иммунного статуса населения в урбанизированных районах; ухудшение общей эпидемиологической ситуации, связанной с все возрастающими миграционными процессами. Современное состояние фундаментальных исследований в области органической химии создаст условия для развития методологий органического синтеза, направленных на поиск новых подходов и методов получения недоступных ранее сложных гетероциклических систем, которые, на основании анализа фундаментально-прикладных исследований мирового уровня и полученных авторами проекта ранее результатов, представляют интерес в качестве потенциальных биологически активных соединений. В рамках данного проекта для направленного синтеза сложных гетероциклических соединений с заданными параметрами, ответственными за селективное взаимодействие с биологическими мишенями будут использованы и получат дальнейшее развитие методологии СН-функционализации и нуклеофильного замещения водорода (галогена).
СтатусЗавершено
Действительная дата начала/окончания01/01/201731/12/2019

ГРНТИ

  • 31.21.17 Реакционная способность

Тип источника финансирования (РФФИ, РНФ, Х/Д, Гранты и т.д.)

  • Госзадание.Базовая часть

Площадка НИЧ УрФУ, где ведется данный грант (НИЧ Куйбышева, НИЧ Мира)

  • НИЧ Мира

Результат исследований

  • 6 Статья
  • 2 Обзорная статья
2 Цитирования (Scopus)

Azoloazines as A2a receptor antagonists. Structure-activity relationship

Savateev, K. V., Ulomsky, E. N., Butorin, I. I., Charushin, V. N., Rusinov, V. L. & Chupakhin, O. N., 1 янв 2018, В : Russian Chemical Reviews. 87, 7, стр. 636-669 34 стр.

Результат исследований: Вклад в журналОбзорная статья

  • 6 Цитирования (Scopus)

    Enantiomerically enriched 1,2-P,N-bidentate ferrocenyl ligands for 1,3-dipolar cycloaddition and transfer hydrogenation reactions

    Utepova, I. A., Serebrennikova, P. O., Streltsova, M. S., Musikhina, A. A., Fedorchenko, T. G., Chupakhin, O. N. & Antonchick, A. P., 1 янв 2018, В : Molecules. 23, 6, 12 стр., 1311.

    Результат исследований: Вклад в журналСтатья

  • 1 Цитирования (Scopus)

    First Example of C-H Functionalisation in the 6-Nitroazolo[5,1- c ]triazine Series

    Gorbunov, E. B., Ulomsky, E. N., Voinkov, E. K., Drokin, R. A., Lyapustin, D. N., Rusinov, G. L., Rusinov, V. L., Charushin, V. N. & Chupakhin, O. N., 17 дек 2018, В : Synthesis (Germany). 50, 24, стр. 4889-4896 8 стр., ss-2018-t0399-op.

    Результат исследований: Вклад в журналСтатья

  • 3 Цитирования (Scopus)